Витамин А е намерен само в животинските организми, в зеленчуците се срещат неговите предшественици – каротените.

Както витамин А₁ (ретинол), витаминна активност имат също и ретиноидите: ретинал, ретинова киселина, нейните естери и амиди. Витамин А2 е дехидроретинол, като е два пъти по-слабо активен от ретинола. Витамините А и каротените се окисляват лесно, но в отсъствие на кислород са относително стабилни спрямо основи, киселини и нагряване. Превръщането на каротените във витамин А в човешкия организъм става главно в черния дроб.

Каротените се срещат във всички пигментирани (оцветени) зеленчуци, а също в зелените растения, но само животинският организъм може да ги окисли до вит. А. Те се резорбират по-трудно от вит. А и една част се изхвърлят с изпражненията, а друга се депонира в мастната тъкан. Само 10-15% от приетите с храната каротени се превръщат във вит.А. От тях са известни четири изомера – алфа-, бета-, гама- и делта-каротенът, като само алфа-каротенът е оптичноактивен (D-форма). Бета-каротенът е типичният провитамин А. Активността на бета - : алфа - : гама- изомера на каротена е 4 : 2 : 1. Каротеноидите (производни на каротените) изграждат над 600 пигмента (растителни багрила), намерени в зелените, червените, оранжевите и жълтите плодове и зеленчуци. Известни са 50 - 60 каротеноиди, имащи провитамин А активност, като например: ликопенът, лутеинът, зеакснатинът, фукоксантинът, виолаксантинът, капсаицинът и др.

Ретинолът не е токсичен, но ако капацитетът на черния дроб, където се депонира, бъде надхвърлен, концентрацията му в кръвта се повишава над нормалната и може да настъпи тъканно увреждане. Чернодробното депо от порядъка на 200-300 мкг/г тъкан задоволява едногодишната нужда на човек. Това депо бързо се изчерпва при инфекции, токсикози и хипертермия.

Приема се, че вит.А има директен ефект върху клетъчното делене и блокира атомния кислород като страничен продукт при много биореакции. Той стимулира растежа на всички видове клетки, като една от основните му физиологични роли е запазване целостта на епителната тъкан – недостигът му може да доведе до кератинизация на тъканта, която става чувствителна към инфекции. Ксерофталамията е кератинизация на тъканите на окото, довеждаща до нощна слепота. Витамин А е есенциален елемент в растежа, размножаването и зрението. Всички висши форми на живот се нуждаят от ретинол за размножаването си. Недостигът му или на провитамините по време на бременността се отразява неблагоприятно на родовото тегло и на устойчивостта на новороденото.

Витамин А играе роля в процеса на цветното гледане. Пигментът родопсин (зрителният пурпур) е открит в пръчковидните клетки на ретината. Съставът на зрителния пигмент е различен при различните животински видове.

Витамин А въздейства на имунната система и след прилагането му във високи дози в организма се изработват антитела. Високи дози от него се използват и за лечението на кожни заболявания, но тъй като лечебната доза често се доближава до токсичната, се използват някои по-безвредни аналози.

Често на опаковките на даден препарат е дадено количеството витамин А в I.U. (International Unit) - т.нар. международни единици. Те често объркват масовия потребител, но от фармацевтична и химична гледна точка те изразяват не само количествения характер, а самата активност в организма. Ето и тяхната зависимост:

1 I.U. (International Unit) = 0,3 мкг витамин А алкохол = 0,344 мкг витамин А ацетат = 0,55 мкг витамин А палмитат = 0,359 мкг витамин А пропионат = 1 USP (US Pharmacology) Unit (или 0,3 мг ретинол = 1 000 I.U. от витамин А)

1мкг ретинол = 1 мкг ретинолов еквивалент (РЕ) = 6 мкг всички транс-бета-каротени = 12 мкг от други провитамин А каротеноиди.

Дневно определените дози за мъже и жени над 15 години по Europa RDA (1990) е 800 мкг ретинол/ден, а по RDA 1989 (RDA = Recommended Dietary Allowances – US Food and Nutrition Board of 1989) е 800-1000 РЕ/ден. По БДС (1994) са 1000 РЕ/ден, но скоро, ако вече не са, трябва да ги приравнят с европейските.

За токсични дози (при деца) се смятат над 100 000 I.U. вит.А на ден, а при възрастни 500 000 – 1 000 000 I.U вит.А. Като водещи до хронични интоксикации са съответно: 12 000 – 60 000 I.U. вит.А дневно при деца и 50 000 – 100 000 I.U.вит.А дневно при възрастни. Хипервитаминоза може да се наблюдава при приема на споменатите дози и се изразява в: главоболие, световъртеж, гадене, повръщане, диария, а при хронична хипервитаминози: нервно неспокойствие, безсъние, загуба на апетит, увеличение на черния дроб и слезката. Кожата около очите, носа и устата се зачервява, като понякога настъпват и кръвоизливи от конюнктивата и лигавицата на стомашно-чревния тракт.

Приложението на вит.А в по-големи дози от RDA в бодиблдинга е основно в периода на натрупване на маса, тъй като стимулират клетъчния растеж и делене. Трябва да се внимава с дозирането му, и особено в комбинация с вит.Е и Вит.D₃, защото се отлагат на много подкожни мазнини. През 80-те и 90-те години можеха да се видят в залите някои доста замазани билдери - почитатели на “Geritamin” - а и на рибеното масло. В периода за орелефяване те могат да се използват като протектор срещу кожни проблеми.

Богати на вит. А са: рибеното масло, черния дроб, свинската и говеждата мазнина, кравето масло, яйчният жълтък, хайверът, млякото, а на каротени: тиквите, морковите, доматите, червените пиперки, кайсиите, спанакът, зелето, броколите, салатата, копърът, магданозът, портокалите, мандарините и др. В доматите бета-каротенът е над 80% от общите каротени и каротеноиди.